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FARMACOLOGIA DE LOS OPIOIDES

By: ALVAREZ, Y.
Contributor(s): FARRE, M.
Material type: materialTypeLabelBookISSN: 0214-4840.Subject(s): Drogas ilegales | Drogodependencias | Efectos | Fármacos | Opiáceos | AdiccionesGenre/Form: DocumentalOnline resources: Path | Enlace web In: ADICCIONES Vol. 17, no. 2 (2005), p. 21-40Summary: En los últimos años se ha avanzado en el conocimiento de la farmacología de los opioides. Los opioides endógenos y exógenos se unen a receptores específicos. Existen cuatro tipos de receptores opioides; mu, kappa, delta y nociceptina. Todos ellos pertenecen a la familia de receptores de membrana acoplados a proteína G. Los opioides se clasifican según su afinidad y eficacia en agonistas puros, agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antagonistas. Los principales efectos farmacológicos tras la administración de un agonista son sedación, euforia, analgesia, náusea y vómito, miosis, supresión de la tos, depresión respiratoria, rigidez, estreñimiento, enrojecimiento facial y prurito, retención urinaria y la posibilidad de dependencia (tolerancia y abstinencia). La tolerancia y dependencia física parecen deberse a una regulación por incremento de la adenilciclasa y aumento del AMPc. Los opioides además producen efectos duraderos que parecen relacionados con un aumento de la concentración de factores de transcripción como el CREB y ÄFosB y que son relevantes para las recaídas. Se revisan la farmacocinética de los principales opioides, las interacciones farmacológicasy su utilización en terapéutica.
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En los últimos años se ha avanzado en el conocimiento de la farmacología de los opioides. Los opioides endógenos y exógenos se unen a receptores específicos. Existen cuatro tipos de receptores opioides; mu, kappa, delta y nociceptina. Todos ellos pertenecen a la familia de receptores de membrana acoplados a proteína G. Los opioides se clasifican según su afinidad y eficacia en agonistas puros, agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antagonistas. Los principales efectos farmacológicos tras la administración de un agonista son sedación, euforia, analgesia, náusea y vómito, miosis, supresión de la tos, depresión respiratoria, rigidez, estreñimiento, enrojecimiento facial y prurito, retención urinaria y la posibilidad de dependencia (tolerancia y abstinencia). La tolerancia y dependencia física parecen deberse a una regulación por incremento de la adenilciclasa y aumento del AMPc. Los opioides además producen efectos duraderos que parecen relacionados con un aumento de la concentración de factores de transcripción como el CREB y ÄFosB y que son relevantes para las recaídas. Se revisan la farmacocinética de los principales opioides, las interacciones farmacológicasy su utilización en terapéutica.

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